維A醇，在治療皮膚老化、光老化、痤瘡等方面，效果非常顯著，但大家都知道這一切要?dú)w功于維A家族中的終極boss ——維A酸。

A酸效果逆天，研究人員對(duì)比分析了A醇和A酸在增加表皮厚度，以及基因表達(dá)方面的差異，特別是促進(jìn)I型和III型膠原基因表達(dá)方面，A酸的效果要顯著超越A醇[1]。

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然鵝，A酸具有很強(qiáng)的刺激性，只能用作處方藥。

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由于A酸的效果實(shí)在拔群，研究人員為了能夠使用A酸，想出許多“ 曲線救國(guó)”的方法。

其中常見的辦法是尋找A酸的衍生物。

目前市面上常見的A酸衍生物有 A酯(酯）、 A醇(視黃醇）、 A醛(視黃醛)。

這三者最終都需要在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成A酸，與A酸核受體結(jié)合才能發(fā)揮細(xì)胞調(diào)控功效，它們的轉(zhuǎn)換路徑及效果如下圖示。

看起來，向A酸轉(zhuǎn)換好像很輕松的亞子，其實(shí)不然。下圖大致描述了從A醇到A酸的實(shí)際轉(zhuǎn)化路徑，其過程涉及許多復(fù)雜且可逆的反應(yīng)。因此，想要轉(zhuǎn)換成A酸，從而發(fā)揮功效，并不是一件容易的事情。

不僅如此，A酸衍生物還存在轉(zhuǎn)化率低的問題。以視黃醇為例，含有視黃醇的配方中，大約僅有10%的視黃醇能被皮膚吸收[2]，然后其中大約2%才能最終轉(zhuǎn)化為A酸[3]。比如我們?cè)谂浞街屑尤?.3%的視黃醇，那么0.3%×10%×2%=0.06%，也就是說只能0.06%的活性成分能被真正利用。

看起來，想要使用A酸的功效，真的是困難重重，就一定要這樣迂回曲折嗎？

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當(dāng)然不是啦~

大道至簡(jiǎn)、不走彎路的方法也是有的！不是說轉(zhuǎn)化路徑長(zhǎng)，轉(zhuǎn)化效率低么，那咱們通過復(fù)刻終極大boss A 酸的結(jié)構(gòu)，直接作用于與A 酸相同的靶基因，不需要經(jīng)過漫長(zhǎng)的轉(zhuǎn)化；不是說透皮吸收難么，那咱們?cè)俨捎孟冗M(jìn)的技術(shù)，將包裹起來，增強(qiáng)它的透皮吸收性；不是說A酸刺激性高，副作用大么，那咱們找出介導(dǎo)刺激反應(yīng)的“元兇”，不和它們正面剛。如此這般，問題就迎刃而解啦~

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隆重推出：

ALGAKTIV?RetinART——分子結(jié)構(gòu)形似于A酸的天然藻類提取物，唯一的不同是，RetinART比A酸多了一個(gè)氧鍵。氧鍵的存在或許與RetinART的功效性能以及穩(wěn)定性相關(guān)。

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透皮吸收性能

不僅如此，RetinART采用了獨(dú)家醫(yī)藥級(jí)脂質(zhì)體與海洋生物聚合物聯(lián)合包裹技術(shù)（專利申請(qǐng)中），增強(qiáng)了產(chǎn)品的穩(wěn)定性和透皮吸收性。

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從下列免疫熒光測(cè)試圖，我們能看到在RetinART的獨(dú)家包裹體系下，滲透性能確實(shí)得到明顯增強(qiáng)，幾乎可以將所有的活性物都輸送到真皮層。

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無刺激作用

A酸需要進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)與相關(guān)核受體結(jié)合，才能激活下游靶基因的表達(dá)，從而達(dá)到一系列效果。細(xì)胞核內(nèi)的A酸受體主要是維A酸受體（Retinoic Acid Receptor, RAR) ，它有三種亞型：RAR-α、RAR-β和RARγ。

我們常說的“視黃醇灼燒反應(yīng)”主要由RAR-α和RARγ介導(dǎo)（如下圖所示）。此外，RAR-α和 RAR-γ在表皮細(xì)胞的過度表達(dá)會(huì)導(dǎo)致維A酸誘導(dǎo)細(xì)胞的生長(zhǎng)抑制和凋亡[4]。

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而RAR-β則不同。研究表明，在細(xì)胞增殖能力弱（如衰老細(xì)胞）的人成纖維細(xì)胞中，RAR-β可以明顯促進(jìn)人成纖維細(xì)胞的增殖，而 RAR-α和 RAR-γ則未表現(xiàn)出明顯差異[5]。

核受體測(cè)試顯示，ALGAKTIV?RetinART只選擇性激活RAR-β受體，隨著RetinART濃度升高，RAR-β的表達(dá)水平逐漸增強(qiáng)，而RAR-α和 RAR-γ一直保持未被激活狀態(tài)。

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體外測(cè)試：將RARα-UAS bla、RARβ-UAS bli和RARγ-UAS bla-HEK 293T細(xì)胞暴露RetinART中，隨著RetinART濃度漸增，測(cè)定3種RAR核受體（NRs）的激活情況。

RetinART很懂得揚(yáng)長(zhǎng)避短，擁有A酸的所有功效，而不會(huì)產(chǎn)生副作用。在人體臨床測(cè)試中，RetinART在分別與推薦濃度的視黃醇、相同濃度的補(bǔ)骨脂酚，以及協(xié)同低濃度視黃醇對(duì)比高濃度視黃醇的測(cè)試中，都顯示出優(yōu)越的功效性能。

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總得來說呢，RetinART是絕佳的A醇天然替代，擁有與類視黃醇相同的作用機(jī)理，無須經(jīng)過漫長(zhǎng)的轉(zhuǎn)化路徑便可直接發(fā)揮作用。它的功效性能甚至優(yōu)于A醇、補(bǔ)骨脂酚，而且RetinART復(fù)配低濃度的視黃醇可優(yōu)化產(chǎn)品性能，降低視黃醇帶來的副作用。

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